Caracterizarea medicamentelor antimicrobiene pentru tratamentul cistitei acute necomplicate

Terapia corespunzătoare, eficientă, în timp util a oricărui IMP duce la o frecvență semnificativ mai mare de vindecare simptomatică și bacteriologică și o prevenire mai bună a reinfecției. Din păcate, tratamentul poate duce la rezistență la antibiotice la agenți patogeni și bacterii de comentarii și să aibă efecte adverse asupra florei intestinale și vaginale, de aceea este foarte important să consultați imediat un medic și să îl alegeți corect.

Recomandări clinice pentru tratamentul cistitei acute necomplicate

Societatea Americană de Specialiști în Bolile Infecțioase (IDSA) în cooperare cu Societatea Europeană de Microbiologie și Boli Infecțioase (ESCMID) a publicat recomandări clinice pentru tratament cu cistită acută necomplicată și pielonefrită în 2011. Acest document a devenit o referință neprețuită în Oficiul Imp. Acest manual discută factori importanți în alegerea tratamentului optim:

natura rezistenței uropatogenilor;Sensibilitatea bacteriilor urepatogene la medicamente antimicrobiene;Posibilitatea efectelor secundare ale medicamentelor antimicrobiene.  În ceea ce privește sensibilitatea, în această conducere sunt observate două fapte importante:

Stabilitatea uropatogenilor la antibiotice a crescut în ultimii ani;  Natura rezistenței demonstrează o variabilitate geografică semnificativă între țări și chiar regiuni.  Astfel, recomandările revizuiesc periodic din cauza dezvoltării constante a rezistenței, dezvoltării de noi instrumente și efectuării cercetărilor care arată superioritatea și ineficiența medicamentelor. Conform și recomandările și cercetările, acestea sunt cele mai bine satisfăcute cu cerințele pentru medicamente pentru tratamentul cistitei necomplicate, următoarele substanțe:

fosfomicină;nitrofurantină.Au fost utilizate următoarele criterii de selecție: farmacocinetică, interacțiune, probabilitatea lovită (probabilitatea ca microorganismul să fie sensibil la antibiotice), dezvoltarea rezistenței, utilizarea specifică pentru IMP -uri, eficacitate, efecte secundare, frecvența dozei, durata tratamentului, cost.  

Studiul a inclus următoarele medicamente: amoxicilină (cu sau fără acid clavulanic), nitrofurantină, sulfametizol, trimtoprime, co-trmoxazol, ciprofloxacină, norfloxacină, offloxacină și fosfomicină trometamol.

Caracterizarea primei linii de tratament a infecțiilor din tractul urinar inferior

Tabelul 1. Prima linie pentru tratamentul cistitei

 

Substanţă Dozare Durata tratamentului Trometamol de fosfomicină 3 g o singură doză O singură doză (o dată) Nitrofurantină  50-100 mg de patru ori pe zi 5-7 zile
 

Trometamol de fosfomicină

Fosfomicina a fost deschisă în 1969 ca reprezentant al noii clase de antibiotice cu fosfona.  

Substanță activă: fosfomicină. Formular de eliberare: granule pentru prepararea soluției, în ambalaj 1 sau 2 pachete, doza de fosfomicină 3 g/pungă, 2 g/pungă.

Se referă la grupul clinic și farmacologic la uroantiseptici, antibiotice (derivat de acid fosfonic).  

Spectru de acțiune

Fosfomicina are o activitate bactericidă a unui spectru larg de acțiune în raport cu:

Staphylococci (Staphylococcus spp. );  Enterococci (enterococcus spp. );  Hemofilus spp;Majoritatea bacteriilor Gram-negative intestinale, inclusiv 95, 5% E. coli, producând β-lactamaze ale spectrului extins (BLRS);Tulpini de E. coli producând metal-β-lactamază sensibil la fosfomicină;Citrobacter spp. ;  Enterobacter spp. ;Klebsiella spp. , Klebsiella pneumoniae;  Morganella Morganii;  Proteus mirabilis;  Pseudomonas spp. ;  Serratia spp.  

Particularitatea medicamentului

Fosfomicina trometamol este prescrisă exclusiv pentru tratamentul cistitei acute necomplicate sub formă de o singură doză de 3 g și nu este prescrisă pentru pielonefrită.  Este cel mai bine absorbit dacă îl luați înainte de a mânca.  Atinge o concentrație mare în urină și păstrează un nivel ridicat pentru mai mult de 24 de ore.În mai multe studii, a fost comparată eficacitatea clinică și microbiologică a fosfomicinei cu alte antimicrobiene ale primului rând cu cistită necomplicată. Eficiența clinică a unei doze (3 g) de fosfomicină este de 91% (vindecarea apare la 91% dintre pacienți). Indicatorul este comparabil cu nitrofurantoina (93%), trimetrom-sulfametoxazol (93%) și fluorochinolone (90%) în cistita acută necomplicată.  

Avantajele tratamentului cu fosfomicină

Nivelul microbiologic al fosfomicinei de vindecare (80%) este mai mic decât cel al antibioticelor comparabile cu 88–94%. Cu toate acestea, o meta -analiză recentă a 27 de studii nu a dezvăluit diferențele în eficacitatea dintre fosfomicină și alte antibiotice pentru tratamentul cistitei și a descoperit următoarele fapte:

Fosfomicina provoacă reacții semnificativ mai puțin adverse, ceea ce este cel mai important - inclusiv la femeile însărcinate.Un beneficiu suplimentar este tratarea microorganismelor multi -rezistente. Mai multe studii asupra in vitro au demonstrat că fosfomicina este activă în raport cu Staphylococcus aureus rezistent la vancico și bastoane Gram-negative care produc BLR-uri.  Eficient în tratamentul IMP cauzat de K. pneumoniae. Enterobacteriaceae care produce carbapenemază (în doze de 3 g, repetați la fiecare 48–72 ore).  Are un efect secundar minim asupra corpului. Acest lucru este indicat de frecvența ridicată a susceptibilității E. coli în regiuni cu utilizarea frecventă a fosfomicinei cu cistită necomplicată la femei;Comoditatea unui mod de doză unică.

Indicații

cistită acută (origine bacteriană);exacerbarea cistitei recurente (origine bacteriană);uretrită (bacteriană nespecifică);Bacterieuria femeilor însărcinate asimptomatice;Impre după operații;Prevenirea imp.

Dozare și metodă de aplicare

 

Tratamentul cistitei acute simple Forme recurente/grele de implicare Prevenirea imp Adulți - 3, 0 g (1 pachet) o dată  

Copii (de la 5 ani) - 2, 0 g o dată

Adulți - 3, 0 g de două ori, a doua recepție după 24 de ore Prima tehnică: 3, 0 g cu 3 ore înainte de procedura de operare/diagnosticare  

Al doilea truc: 3, 0 g la 24 de ore după primar

Recomandări pentru utilizare

Urmați toate instrucțiunile de pe etichetă.  Fosfomicina este de obicei prescrisă doar într -o singură doză.  Nu luați cantități mari/mai mici sau mai mult dacă nu este prescris de un medic.Poate fi folosit simultan/după mâncare.Phosfomicina este un medicament cu pulbere, înainte de utilizare, trebuie să fie diluat cu apă. Nu luați pulbere uscată fără a adăuga apă.Dizolvați o pungă de 1/2 cană de apă rece, amestecați și beți imediat. Puteți adăuga ceva mai multă apă la același pahar, agitați cu atenție și bea imediat pentru a asigura o doză completă. Nu amestecați cu apa caldă.Este bine să o luați peste noapte. Va exista o pauză mai lungă între urinare, ceea ce va asigura o prezență mai lungă a medicamentului în vezică și un efect mai eficient.Depozitați la temperatura camerei departe de umiditate și căldură în ambalajul original.Alte instrucțiuni:

Simptomele nu pot trece complet imediat, după 2-3 zile;Este necesar să contactați un urolog dacă simptomele nu dispar în termen de 3 zile de la tratament, vor apărea o febră sau alte noi reclamații;Înainte de a aplica pacientul, se recomandă consultarea unui medic pentru a se asigura că fosfomicina este un antibiotic adecvat pentru tratament. În plus, analiza urinei poate fi necesară înainte și după luarea acestui medicament.Contraindicații:

Copii sub 5 ani;reacții alergice la componente;Insuficiență renală severă. Efecte secundare generale:

greață, tulburare de stomac, diaree ușoară;dureri de cap, amețeli;Mâncărime sau descărcare vaginală (rar).

Interacțiunea medicamentului

Aportul simultan cu metclopramidă nu este recomandat pentru a evita slăbirea acțiunii fosfomicinei.

Astfel, comoditatea unui regim de doză unică, activitate in vitro în raport cu bastoane gram -negative rezistente care provoacă atât cistita simplă, cât și imatură, necomplicată,  Iar tendința minimă de deteriorare laterală face ca fosfomicina să fie o alegere utilă în tratamentul infecțiilor MVP mai scăzut (cistită, uretrită).

Nitrofurantină 

Substanță activă: nitrofurantină. Formular de eliberare: tablete, dozare 100 mg, 50 mg.

Se referă în funcție de grupul clinic și farmacologic la uroantiseptici, antimicrobiene.  

Nitrofurantina, legată de grupul de nitrofurani sintetici, a fost prezentată inițial sub forma unei forme microcristaline. În 1967, a devenit disponibilă forma macrocristalinei cu toleranță gastrointestinală îmbunătățită.  

În prezent, există două tipuri principale de nitrofurantină: o formă macrocristalină și un amestec de forme microcristaline și macrocristaline (25 mg de macrocristale plus 75 mg de monohidrat). Speciile mixte din sistemul de livrare dublă brevetat, în Federația Rusă nu sunt înregistrate și nu sunt în circulație.  

Mecanismul de acțiune

Mecanismele activității bacteriene a nitrofurantinei includ mai multe site -uri:

inhibarea radiodifuziunii ribozomale;  deteriorarea ADN -ului bacterian;Intervenție în ciclul Crebs.  Nitrofurantina este activă în raport cu:  

mai mult de 90% din tulpinile intestinale care provoacă IMP;Enterococcus, inclusiv rezistent la vancromicină;Klebsiella Spp. ;  Proteus spp. ;Stafilococii (auriu și saprofit) sunt de obicei sensibili.Rezistența la medicament este rară, probabil din cauza mai multor zone ale medicamentului. Cu toate acestea, Proteus, Serratia și Pseudomonas au rezistență naturală la nitrofurantoină.  

Nitrofurantino poate fi, de asemenea, o opțiune suplimentară pentru tratamentul antimicrobian oral al cistitei acute necomplicate cauzate de bacterii care produc BLR -uri.

Farmacocinetică.  Absorbția se îmbunătățește atunci când mănâncă. Concentrațiile de nitrofurantină în ser sunt scăzute sau nu sunt definite la doze standard, conținutul glandei de prostată nu este detectat. Este excretat în principal cu urină, unde concentrația medicamentului (de la 50 la 250 mg/ml) depășește cu ușurință 32 mg/ml mpc.  

Nitrofurantina nu trebuie prescrisă pacienților cu insuficiență renală pronunțată (clearance-ul creatininei <60 m/min), dar studiile au observat o eficiență ridicată a medicamentului la pacienții cu autorizare creatinină de 60-30 ml/min.  

Sigur pentru utilizare la femeile însărcinate și la copii.

Indicații:  tratament și prevenire cu cistită (origine bacteriană).

Dozare.  Este prescris de un urolog individual pe baza severității stării, a duratei și a severității simptomelor.  

Doza obișnuită pentru adulții cu cistită:

De la 50 la 100 mg oral de 4 ori pe zi timp de 1 săptămână sau timp de cel puțin 3 zile după ce sterilitatea urinei ajunge. Doza obișnuită pentru adulți pentru prevenirea cistitei:De la 50 la 100 mg pe cale orală o dată pe zi înainte de culcare. Doza pentru copii pentru tratamentul cistitei:1 lună și mai mare: 5–7 mg/kg/zi (până la 400 mg/zi) pe cale orală în 4 doze. Doza obișnuită a copiilor pentru prevenirea cistitei:1 lună și mai mare: de la 1 la 2 mg/kg/zi (până la 100 mg/zi) pe cale orală la 1-2 recepții.Majoritatea experților sunt de acord cu recomandarea unui curs de 5 zile a medicamentului pentru tratamentul cistitei acute necomplicate. Studiile au arătat frecvența vindecării clinice timpurii cu nitrofurantoină de la 79% la 95% și frecvența leacului microbiologic de la 79 la 92%. În totalul studiului eficacității clinice, acestea indică echivalența generală între nitrofurantoină, prescrisă timp de 5 sau 7 zile, și trimetrom-sulfametoxazol (mărgele), cyprofloxacină și o singură doză de trometamol fosfomicină (monural). Cu toate acestea, viteza vindecării microbiologice a demonstrat constant un efect ceva mai favorabil pentru medicamentele de comparație.

Recomandări pentru pacienți

Este necesar să urmați toate rețetele și instrucțiunile medicului în instrucțiunile pentru medicament.  Nu folosiți în cantități mari sau mai mici sau mai mult decât se recomandă.Este mai bine să luați nitrofurantina cu alimente (crește biodisponibilitatea).Se recomandă observarea recepției pe întreaga perioadă prescrisă. Simptomele pot trece mai devreme, dar tratamentul nu poate fi oprit în timp ce infecția este eliminată complet. Dozele pot crește riscul dezvoltării ulterioare a infecției rezistente la antibiotice și a riscului de recidivă.  Nitrofurantina nu tratează infecțiile virale, de exemplu, o răceală sau o gripă.

Efect secundar

Efecte secundare generale:

dureri de cap, amețeli;Formarea gazelor, tulburarea stomacului;diaree ușoară;  Mâncărime sau descărcare vaginală.Se găsesc mult mai rar:

diaree apoasă sau sângeroasă;Durere bruscă sau disconfort în piept, respirație fluieră, tuse uscată;dificultate de respirație;febră, frisoane, dureri în organism, oboseală, pierdere în greutate inexplicabilă;amorțeală, furnicături sau durere în mâini sau picioare;Probleme hepatice - greață, durere în partea superioară a stomacului, mâncărime, senzație de oboseală, pierderea poftei de mâncare, urină întunecată, scaun de lut, icter (îngălbenirea pielii sau a ochiului);  Sindromul asemănător lupidei - dureri articulare sau edem cu febră, glande umflate, dureri musculare, dureri în piept, vărsături, gânduri neobișnuite sau comportament, erupții observate.Efectele secundare grave pot fi mai probabile la persoanele în vârstă, pe termen lung sau la slăbiciune.

Contraindicații:  

tulburări grave ale funcției excretoare a rinichilor;  insuficiență renală;  Oliguria;eșec glucoză-6-fosfat dehidrogenază;Sarcina;vârsta de până la 1 lună; reacții alergice la componente;XN II-III etape;  ciroză;  hepatită cronică;  Porfirie acută;  lactarea.

Aplicare în sarcină

Categoria medicamentului în raport cu sarcina: în (conform FDA - Agenția de Sănătate din SUA). Se crede că acest medicament nu va dăuna unui copil nenăscut în primele etape ale sarcinii. În ultimele 2-4 săptămâni de sarcină, este contraindicat.

Nitrofurantina este capabilă să pătrundă în laptele matern, în timpul alăptării nu este prescrisă.

Instrucțiuni speciale

Riscul de neuropatie periferică crește în prezența anemiei, diabetului zaharat, lunii severe, încălcarea echilibrului electrolitului, lipsa de vitamine din grupul B.Nitrofurantina nu este utilizată pentru tratamentul prostatitei, leziunile substanței corticale a rinichilor, paranefrita purulentă. Cu pielonefrită, acestea nu sunt prescrise din cauza ineficienței.Nitrofurantina poate da rezultate neobișnuite cu anumite glucoză de laborator (zahăr) în urină.

Interacțiunea medicamentului

Cu fluorochinoloni este incompatibil.Antacide bazate pe magneziu de trilicat, acid nastyx, în timp ce se ocupă de activitatea antimicrobiană a nitrofurantinei.Secreția de canal care blochează secreția de canal nu este prescrisă, deoarece acestea cresc toxicitatea nitrofurantinei (conținutul de sânge crește), reduc proprietățile bactericide (conținutul din urină este redus).Nitrofurantina este considerată remediul terapeutic al primei linii în cistita acută necomplicată din cauza:  

eficacitatea unui curs de 5 zile;  un mic risc de efecte secundare și deteriorare a florei normale a unei persoane;  rezistența minimă a bacteriilor;Eficacitate comparabilă cu alte medicamente antimicrobiene.